Az orvosbiológiai polimer anyag alkalmazása hidroxi-propil-metil-cellulóz (HPMC) gyógyszerkészítményekben

Jelenleg a HPMC, amely a dózisok egyik legnagyobb gyógyszerészeti segédanyagává vált, azért van, mert a HPMC rendelkezik azokkal az előnyökkel, amelyekkel más kiegészítő termékek nem rendelkeznek.

• 1. Kémiai tehetetlenség A HPMC egyfajta nem ionos cellulóz-éter, amelynek oldata nem vesz fel ionos töltést, és nem reagál fémsóval vagy ionos szerves anyaggal. Tehát az előkészítés során nincs reakció a többi anyag és más anyagok között.

• 2. Stabilitás Savban és lúgban viszonylag stabil, és jó viszkozitási stabilitást biztosít a pH3 ~ 11 között a hosszú távú tárolás során. A vizes oldatok viszonylag enzimrezisztensek. A HPMC-t használó anyagok előkészítése, minősége és stabilitása jobb, mint a hagyományos anyagok (dextrin, keményítő stb.).

• 3. A HPMC biztonsági értékét általában nem mérgező és nem irritáló anyagnak tekintik, a WHO nem határozott meg elfogadható napi bevitelt a HPMC számára, mivel az elfogyasztott szinteket nem tekintették egészségügyi kockázatnak.

• 4. A viszkozitás szabályozó lehet A HPMC különböző viszkozitású származékai a különböző arányoknak megfelelően összetettek lehetnek egymással. Viszkozitása bizonyos szabályok szerint megváltoztatható, és jó lineáris kapcsolattal rendelkezik, így az arány szempontjából a követelményeknek megfelelően választható.

• 5. Metabolizmus tehetetlenség A HPMC nem szívódik fel és nem metabolizálódik a szervezetben, és nem tud hőt adni, így biztonságos gyógyszerkészítmény-anyag.

• 6. Hideg vízben oldódik 40 °C vagy 70% etanol alatti hideg vízben oldódik, amely meleg vízben gyakorlatilag nem oldódik, de zselésedik.

A HPMC alkalmazása a gyógyszerkészítésben

1.As Binder és Széteső

Az alacsonyabb viszkozitású osztályokat kötőanyagként és szétesőként használják tablettában, tablettában, granulálásban, míg a magasabb viszkozitású osztályokat csak kötőanyagként használják. A 2% és 5 tömegszázalék közötti koncentrációk kötőanyagként használhatók nedves vagy szárazgranulációs folyamatokban, különböző típusoknak és követelményeknek megfelelően.

2.As Filmbevonat és filmképző anyag

A HPMC-t filmbevonati anyagként használva az asztalnak nincs jelentős előnye a hagyományos asztalokhoz képest az íz, a megjelenés stb. elrejtésében. De a keménység, a törékenység, a higroszkóposság, a szétesés, a bevonó súlygyarapodás mértéke jobb minőségű mutatóval rendelkezik. A vizes filmbevonati oldatokban alacsonyabb viszkozitású osztályokat, míg a szerves oldószerekkel magasabb viszkozitású osztályokat használnak. A viszkozitási fokozattól függően 2–20 tömegszázalékos koncentrációkat használnak a filmtabletták filmképző oldataihoz.

3.As retardáns, vezérelt felszabadítószer és csatornaügynök

A magas viszkozitású minőségek felhasználhatók a gyógyszerek mátrixból történő felszabadulásának késleltetésére 10–80 tömegszázalékos szinten tablettákban és kapszulákban. Alacsony viszkozitású osztályok, mint a tartós és kontrollált felszabadulású készítményekben használt csatorna-szerek, az ilyen típusú tabletták terápiás hatása a kezdeti dózishoz gyorsan elérhető, és a gyógyszer tartós vagy kontrollált felszabadulása, így a szervezetben hatékony vérkoncentrációk maradnak fenn. HPMC víz alatt a hidratáló gélréteg kialakulása után, a csontvázból származó gyógyszerek felszabadulási mechanizmusa elsősorban a gélréteg terjedését és korrózióját foglalja magában.

4.As biológiai ragasztó

A bioadhenzív technológia, a biológiai tapadású polimer anyagok alkalmazása, a biológiai membránokban való tapadás révén, a folytonosság és a tömörség nyálkahártyájával való érintkezés fokozása, a lassú gyógyszerkibocsátás és a nyálkahártya által felszívódó, eléri a kezelés célját. Ma már széles körben használják olyan területeken, mint a gyomor-bél traktus, a hüvely, a szájnyálkahártya-betegségek kezelése. A gasztrointesztinális biológiai adhéziós technológia, egy újfajta gyógyszeradagoló rendszer, amelyet az elmúlt években fejlesztettek ki, nemcsak meghosszabbítja a gyógyszerkészítmények retenciós idejét a gyomor-bél traktusban, hanem növeli a gyógyszereket és az abszorpciós hely érintkezési teljesítményét a membrán folyékonyságának, javítja a bél epiteliális sejtek gyógyszer-behatolását, a gyógyszerek biohasznosulásának javítása érdekében.

5.As sűrítőszer és védő kolloid

A HPMC-t sűrítőszerként használják 0,45% ~ 1,0% koncentrációban. A HPMC növelheti a hidrofób ragasztó stabilitását is. Védő kolloidként megakadályozhatja a cseppek és részecskék összeolvadását vagy agglomerációját, ezáltal gátolja az üledékképződést, az általánosan használt 0,5% ~ 1,5% koncentrációt

6.As kapszula fali anyaga

Általában a kapszula fali anyaga elsőbbséget élvez a zselatinnak. A zselatin feldolgozása egyszerű, de vannak sorozatos problémák és jelenségek, mint például a nedves oxigénérzékeny gyógyszer védelme gyenge, a gyógyszer feloldódása csökken, a kapszulahéjak szétesnek a tárolás késleltetésében. A HPMC a kapszulakészítéshez használt zselatin helyettesítésére szolgál, amely javítja a formázhatóságot és a használati eredményeket, és széles körben elterjedt a világon.

7.As helyi gélek

A gélek, mint egyfajta ragasztókészítmény, számos előnnyel rendelkeznek, mint például a biztonság, a szép, a könnyen tisztítható, az alacsony költségű, az egyszerű előkészítési technológia és a gyógyszerekkel való jó kompatibilitás, így a bőr, a szem és más külső készítmények fejlődési irányává válnak. Például a perkután gyógyszeradagélek egy új adagolási forma, amelyet az elmúlt években tanulmányoztak, nemcsak elkerüli a gyógyszerek elpusztítását a gyomor-bél traktusban, hanem a hatékony gyógyszer-felszabadító rendszerek egyikévé is vált a gyógyszer mellékhatásainak leküzdésére.

8.As felfüggesztő ügynök

A szuszpenziós típusú folyékony készítményekben a magasabb viszkozitású osztályokat 0,5-1,5 tömegszázalékos szuszpenziós anyagként használják, a felfüggesztési hatás jó, könnyen eloszlatható, nem ragadható fal, a flokkuláló gabona finom és sima.

9.As SMEDDS inhibitora

Az önmikumulizáló gyógyszeradagoló rendszer (SMEDDS) egy új gyógyszeradagoló rendszer, az egyenruha gyógyszer-, olajfázisú, emulgeálószere és segéd emulgeálószere alapján, amely stabil és átlátszó keverék, a vényköteles összetétel pedig egyszerű, biztonságos és stabil. [39] De az oldhatatlan gyógyszerek esetében gyakran hozzáadnak vízben oldódó rost-polimer anyagokat, mint például a HPMC, a PVP, A mikroemulzióban lévő szabad gyógyszerek és gyógyszerek előállítása eléri a túltelített oldatot a gyomor-bél traktusban, növelik az oldhatóságot és fokozzák a biohasznosulást.